SẢN PHẨM

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa

Công dụng (Chỉ định)

• Tăng huyết áp nguyên phát.
• Bệnh thận trên bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 có tăng huyết áp.

Cách dùng – Liều dùng

Người lớn

Liều khởi đầu và duy trì thông thường là 150 mg/lần/ngày, có thể dùng trước, trong hoặc sau bữa ăn.

Liều 150 mg/lần/ngày mang lại hiệu quả kiểm soát huyết áp trong 24 giờ vượt trội hơn so với liều 75 mg. Tuy nhiên, liều 75 mg/lần/ngày được khuyến cáo cho bệnh nhân đang lọc máu hoặc người cao tuổi trên 75.

Trong trường hợp liều 150 mg/lần/ngày chưa đủ kiểm soát huyết áp, có thể nâng liều lên 300 mg/ngày hoặc phối hợp thêm thuốc hạ huyết áp khác, chẳng hạn irbesartan kết hợp với thuốc lợi tiểu như hydroclorothiazid sẽ tạo hiệu quả hạ áp cộng hợp.

Đối với bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 kèm tăng huyết áp, liều khởi đầu 150 mg/lần/ngày, điều chỉnh lên 300 mg/lần/ngày làm liều duy trì.

Suy thận

Không yêu cầu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận thông thường. Với bệnh nhân lọc máu, liều khởi đầu là 75 mg/ngày.

Suy gan

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Chưa có dữ liệu lâm sàng ở bệnh nhân suy gan nặng.

Trẻ em

Chưa xác lập được độ an toàn và hiệu quả của irbesartan ở trẻ em.

Lưu ý: Các liều dùng trên chỉ mang tính tham khảo. Liều cụ thể phụ thuộc vào tình trạng cơ thể và diễn tiến bệnh lý. Để xác định liều phù hợp, cần tham vấn bác sĩ hoặc nhân viên y tế chuyên trách.

Quá liều

Liều lên đến 900 mg/ngày dùng cho người lớn trong 8 tuần không ghi nhận độc tính cấp tính. Khi quá liều, triệu chứng lâm sàng chủ yếu có thể là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; nhịp chậm cũng có khả năng xuất hiện.

Chưa có biện pháp điều trị đặc hiệu cho quá liều irbesartan. Cần theo dõi sát sao bệnh nhân, xử trí triệu chứng và hỗ trợ cơ bản.

Các biện pháp khả thi bao gồm gây nôn, và/hoặc rửa dạ dày, sử dụng than hoạt tính. Irbesartan không thể loại trừ bằng thẩm tách máu.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

Chóng mặt, đau đầu, hạ huyết áp tư thế liên quan liều lượng.

Hạ huyết áp có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn. Suy thận và hạ huyết áp nặng ở trường hợp hẹp động mạch thận hai bên.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Phát ban, mày đay, ngứa, phù mạch, tăng men gan. Tăng kali máu, đau cơ, đau khớp.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Ho, rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi, giảm bạch cầu trung tính.

Dược lý

Dược động học (Tác động của cơ thể đối với thuốc)

Irbesartan được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng tuyệt đối đạt 60–80%. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ sinh khả dụng.

Thuốc trải qua chuyển hóa một phần tại gan, tạo thành các chất chuyển hóa không hoạt tính. Nồng độ đỉnh huyết tương xuất hiện trong khoảng 1–2 giờ sau liều uống. Trạng thái ổn định nồng độ thuốc trong huyết tương đạt được sau 3 ngày dùng thuốc liên tục.

Irbesartan gắn kết với protein huyết tương ở mức 96%. Thể tích phân bố dao động 53–93 lít. Thuốc được thải trừ qua mật và nước tiểu; khoảng 20% liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa, trong khi dưới 2% ở dạng nguyên vẹn. Nửa đời thải trừ nằm trong khoảng 11–15 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc đối với cơ thể)

Irbesartan là thuốc dùng đường uống, ức chế chọn lọc thụ thể angiotensin II loại AT1. Việc chẹn thụ thể AT1 ngăn chặn toàn bộ tác dụng của angiotensin II qua trung gian thụ thể này, bất kể nguồn gốc hay con đường tổng hợp angiotensin II. Ức chế chọn lọc thụ thể AT1 dẫn đến tăng nồng độ renin và angiotensin II trong huyết tương, đồng thời giảm nồng độ aldosteron huyết tương.

Ở liều khuyến cáo, irbesartan không gây tăng kali huyết có ý nghĩa lâm sàng, trừ trường hợp suy thận và/hoặc suy tim. Thuốc không ức chế men chuyển (kinase II) – enzym tạo angiotensin II đồng thời phân hủy bradykinin thành các chất bất hoạt – và không cần chuyển hóa để phát huy tác dụng.

Tác dụng hạ huyết áp có mối liên hệ với liều lượng, đạt mức plateau khi vượt quá 300 mg/ngày. Sau ngừng thuốc, huyết áp trở về giá trị ban đầu mà không xuất hiện hiện tượng tăng huyết áp phản hồi đột ngột. Phối hợp irbesartan với thuốc lợi tiểu thiazid tạo hiệu quả hạ áp cộng hợp.

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp và tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc quá hạn sử dụng in trên bao bì.