SẢN PHẨM

Thành phần

Công dụng

Chỉ định

Dùng đơn độc hoặc phối hợp nhằm kiểm soát đường huyết cho bệnh nhân đái tháo đường:

• Có thể dùng đơn thuốc này nếu thuốc metformin và chế độ ăn uống tập thể dục không kiểm soát được.
• Dùng cùng metformin, sulfonylurea hoặc là PPAR.
• Dùng phối hợp 2 thuốc khác như kết hợp với metformin, sulfonylurea hoặc PPAR và metformin.

Dược lực học

• Sitagliptin là thuốc được sử dụng để trị bệnh đái tháo đường. Nó là một chất ức chế hoạt động của DPP-4. Thuốc điều chỉnh lại lượng đường huyết qua việc tăng cường hoạt động của các hormon incretin. Những hormon này bao gồm glucagon 1 và polypeptide tăng sản sinh insulin phụ thuộc glucose. Trong khi đó chúng còn là yếu tố cần thiết của hệ thống nội sinh trong hoạt động điều hòa glucose nội môi về mức cân bằng. Nếu như lượng glucose huyết tăng lên, qua con đường có gắn AMP vòng, các GLP-1 và GIP sẽ thúc đẩy bài tiết insulin từ beta tuyến tụy.
• Chứng minh lâm sàng cũng chỉ ra rằng các chất ức chế DPP-4 và GLP-1 ở các động vật bị đái tháo đường tuýp 2 có thể được cải thiện cả đáp ứng beta tuyến tụy với glucose và lượng insulin được sản sinh. Khi mà insulin cao hơn, hấp thu và sử dụng glucose bởi các mô cơ thể ít hơn. Ngoài ra GLP-1 có thẻ giảm lượng glucose được gan tạo ra, dẫn đến giảm glucose máu.
• Tác động của GIP và GLP-1 còn phụ thuộc vào glucose nên lượng glucose máu thấp sẽ ngừng sản sinh insulin. Đối với 2 chất trên, kích thích sản sinh insulin tăng lên nếu glucose máu tăng. Hơn nữa, GLP-1 làm đáp ứng của glucagon với lượng máu thấp giảm xuống.
• Tuy nhiên hoạt tính của GLP-1 và GIP có sự hạn chế bởi DPP-4. Nếu thuốc ngăn ngừa thủy phân hormon thì tức là lượng chất mang hoạt tính của GLP-1 và GIP tăng lên.
• Bệnh nhân bị đái tháo đường tuýp 2 có lượng glucose huyết cao, biến đổi insulin và glucagon cũng làm giảm HBA1c và glucose đói hoặc sau ăn. Cơ chế tác động có phụ thuộc glucose.
• Thuốc có sự ức chế chọn lọc tương đối cao trên DPP-4, không gây ức chế DPP-8 hoặc 9.
• Nghiên cứu 2 ngày ở người khỏe mạnh nhận thấy thuốc tăng GLP-1 hoạt động. Còn metformin làm tăng GLP-1 hoạt động và toàn phần. Phối hợp 2 thuốc làm tăng hiệu lực trong tăng cường hoạt động GLP-1.

Dược động học

• Uống 1 liều 100mg cho hiệu quả hấp thu nhanh chóng, nồng độ cao nhất tại huyết tương sau 1-4 giờ. AUC có giá trị là 8,52 mcM-giờ, còn Cmax là 950 nM. Sinh khả dụng đạt 87% và không bị ảnh hưởng bởi đồ ăn.
• Vd đo được ổn định khoảng 198 lít, Thuốc gắn vào protein huyết tương kém, chỉ khoảng 38% liều sử dụng.
• Thuốc được đào thải ở dạng gốc và có lượng ít ở dạng biến đổi. 79% liều dùng đào thải ở nước tiểu là dạng ban đầu. Còn ở dạng chuyển hóa chỉ có 16%. Các chất chuyển hóa đa phần ở dạng vết và không ảnh hưởng đến tác dụng thuốc. Các enzyme có nhiệm vụ thúc đẩy chuyển hóa như CYP2C8 và 3A4.
• Khoảng 13% được tìm thấy trong phân và 87% ở nước tiểu sau 7 ngày dùng. Thời gian bán hủy khoảng 12,4 tiếng. Có tích lũy thuốc nếu dùng đa liều. Độ thanh thải thận là 350ml/phút.

Cách dùng

Cách dùng

• Uống nguyên viên thuốc cùng với khoảng 240ml nước.
• Do đồ ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu thuốc nên có thể dùng cùng hoặc không cùng đồ ăn.

Liều dùng

• Liều dùng bắt đầu được khuyến cáo là 100mg cho 1 ngày.
• Nếu như dùng cùng thuốc PPAR hoặc/và metformin thì giữ nguyên liều sử dụng của chúng.
• Còn dùng cùng thuốc sulfonylurea hoặc insulin thì phải giảm lượng của hai thuốc này xuống do có thể gây hạ đường huyết.
• Suy thận cần phải điều chỉnh lại liều dùng dựa vào mức độ bệnh. Xem xét cân nhắc khi dùng cùng thuốc khác. Suy thận nhẹ sử dụng như người khỏe mạnh, suy thận trung bình chỉ được dùng 50mg, còn suy thận nặng chỉ dùng 25mg trong 1 ngày.
• SUy gan nhẹ và vừa có thể uống bình thường. Không có kinh nghiệm cho người suy gan nặng.
• Không được dùng cho các bé dưới 18 tuổi.

Tác dụng phụ

• Thường gặp nhất là những biểu hiện đau đầu và hạ đường huyết.
• Ít gặp hơn biểu hiện choáng váng, táo bón và ngứa ngáy.
• Chưa rõ sự xuất hiện của các trường hợp sốc phản vệ, đau cơ, khớp, lưng, suy thận. Viêm phổi kẽ, chảy máu tử vong, nôn ói, viêm tụy. Nổi ban, mày đay trên da, da bong tróc, mạch phù hay viêm,…

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Bảo quản

• Không được để ở nơi có nhiều ánh nắng, nhiệt cao hay ẩm ướt.
• Tránh tầm với của các bé.