SẢN PHẨM

Thành phần 

Chỉ định

• Điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (type 2): Đơn trị liệu, khi không thể điều trị tăng glucose huyết bằng chế độ ăn đơn thuần.
• Có thể dùng metformin đồng thời với một sulfonylure khi chế độ ăn và khi dùng metformin hoặc sulfonylure đơn thuần không có hiệu quả kiểm soát glucose huyết một cách đầy đủ.

Thuốc Glucofine 850mg điều trị đái tháo đường tuýp 2

Dược lực học

• Giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tạo glucose và phân giải glycogen.
• Tăng sự mẫn cảm insulin ở cơ bắp, cải thiện sự hấp thu glucose ngoại biên.
• Giảm hấp thu glucose ở ruột. Kích thích tổng hợp glycogen nội bào.

Metformin kích thích tổng hợp glycogen trong tế bào bằng cách tác động vào men tổng hợp glycogen. Metformin làm tăng dung lượng vận chuyển của các kiểu chất vận chuyển glucose qua màng đã biết (GLUT).
Ở người nó có tác động độc lập lên đường huyết. Metformin tác động có lợi lên chuyển hoá lipid. Điều này thấy ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung hạn và dài hạn. Metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và nồng độ triglyceride.

Dược động học

• Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối của 500mg hoặc 800mg metformin hydroclorid uống lúc đói xấp xỉ 50 – 60%. Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều, do hấp thụ giảm. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thu và làm chậm sự hấp thu metformin.

• Gắn kết protein không đáng kể. Metformin phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu. Metformin trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện cùng lúc. Hiện diện trong hồng cầu là phần thứ yếu trong phân bố. Thể tích phân bố trung bình khoảng giữa 63 và 276L.

• Metformin bài tiết dạng không đổi trong nước tiểu. Không thấy chất chuyển hoá ở người.

• Độ thanh thải thận của metformin hơn 400 ml/phút. Metformin thải trừ bằng lọc ở cầu thận và ống tiết. Sau khi uống, thời gian bán thải khoảng 6,5 giờ. Khi suy giảm chức năng thận, độ thanh thải thận bị giảm tương xứng với với độ thanh thải creatinine và vì thế thời gian bán thải kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

Cách dùng

Cách dùng

• Dùng đường uống.

Liều dùng

• 850mg x 1 lần/ngày (uống vào các bữa ăn sáng). Tăng liều thêm 1 viên một ngày, cách một tuần tăng một lần. Tăng tới liều tối đa 2550 mg/ngày. Liều duy trì thường dùng là 850mg x 2 lần/ngày (uống vào các bữa ăn sáng và tối). Có thể dùng 850mg x 3 lần/ngày (vào các bữa ăn).
• Chuyển từ những thuốc chống đái tháo đường khác sang: Nói chung không cần có giai đoạn chuyển tiếp trừ khi chuyển từ các sulfonylure sang. Khi chuyển từ sulfonylure sang, cần thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu clorpropamid kéo dài trong cơ thể, có thể dẫn đến sự cộng tác dụng của thuốc và có thể gây hạ đường huyết.
• Điều trị đồng thời metformin và sulfonylure uống: Nếu người bệnh không đáp ứng với điều trị trong 4 tuần ở liều tối đa metformin trong liệu pháp đơn, cần thêm dần một sulfonylure uống trong khi tiếp tục dùng metformin với liều tối đa, dù là trước đó đã có sự thất bại nguyên phát hoặc thứ phát với một sulfonylure. Khi điều trị phối hợp với liều tối đa của cả 2 thuốc mà người bệnh không đáp ứng trong 1 – 3 tháng, thì thường phải ngừng điều trị bằng thuốc uống chống đái tháo đường và bắt đầu dùng insulin.
• Phối hợp với insulin: Có thể phối hợp metformin với insulin để đạt kiểm soát đường huyết tốt hơn. Liều khởi đầu thông thường của metformin là 1 viên 850mg x 2 – 3 lần/ngày, còn liều của insulin được điều chỉnh tùy theo đường huyết.

• Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73m2.
• Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với metformin ở bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30 – 45 mL/phút/1,73 m2.
• Ở bệnh nhân đang sử dụng metformin và có eGFR giảm xuống dưới 45 mL/phút/1,73 m2, đánh giá nguy cơ – lợi ích khi tiếp tục điều trị.

Ngừng sử dụng metformin nếu bệnh nhân có eGFR giảm xuống dưới 30 mL/phút/1,73 m2.

Người cao tuổi:

• Liều bắt đầu và liều duy trì cần dè dặt, vì có thể có suy giảm chức năng thận. Những người bệnh cao tuổi không nên điều trị tới liều tối đa metformin.

• Glucofine 850mg có thể được sử dụng cho trẻ em từ 10 tuổi trở lên và thanh thiếu niên.
• Liều khởi đầu thông thường là 850mg x 1 lần/ngày, uống trong hoặc sau bữa ăn.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều: Không thấy giảm đường huyết sau khi uống 85g metformin, mặc dù nhiễm toan lactic đã xảy ra trong trường hợp đó.
• Cách xử trí quá liều: Metformin có thể thẩm phân được với hệ số thanh thải lên tới 170 ml/phút, sự thẩm phân máu có thể có tác dụng loại trừ thuốc tích lũy ở người bệnh nghi là dùng thuốc quá liều.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

• Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy thượng vị. táo bón, ợ nóng, ban, mày đay, nhạy cảm với ánh sáng, giảm nồng độ vitamin B12.

• Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt. nhiễm acid lactic.

• Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Bảo quản

• Nơi khô thoáng, nhiệt độ 15 – 300C. Tránh ánh sáng trực tiếp.