SẢN PHẨM

Thành phần

Công dụng

Chỉ định

• Điều trị đái tháo đường týp 2 (không phụ thuộc insulin) ở người trưởng thành, đặc biệt ở người béo phì, sau khi đã áp dụng chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần không hiệu quả.
• Glumeform 1000 XR có thể được dùng như đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường đường uống khác hoặc với insulin.

Thuốc Glumeform 1000 XR DHG điều trị đái tháo đường tuýp 2

Dược lực học

• Glumeform 1000 XR là thuốc trị đái tháo đường (tiểu đường) với thành phần hoạt chất là metformin, thuộc nhóm biguanid. Metformin làm giảm nồng độ đường huyết cơ bản và sau khi ăn. Thuốc không gây kích thích tiết insulin, vì thế không gây hạ đường huyết. Metformin tác dụng qua 3 cơ chế: giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo đường và phân hủy glycogen; tại cơ, gia tăng sự nhạy cảm của insulin, cải thiện việc sử dụng glucose ở ngoại biên; làm chậm hấp thu glucose ở ruột.
• Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen ở tế bào bằng cách tác động lên men glycogen synthase.
• Thuốc gia tăng khả năng vận chuyển của tất cả các chất vận chuyển glucose qua màng (GLUT).
• Ngoài tác dụng chống tăng đường huyết, metformin còn có ảnh hưởng có lợi lên thành phần các lipid máu ở những bệnh nhân bị đái tháo đường týp 2. Thuốc làm giảm nồng độ triglycerid, cholesterol toàn phần và LDL cholesterol. Không nhận thấy tác dụng tương tự đối với viên giải phóng kéo dài.

Dược động học

• Với dạng viên nén giải phóng kéo dài, sự hấp thu metformin sau khi uống trì hoãn đáng kể so với dạng giải phóng tức thì (Tmax = 7 giờ so với Tmax = 2,5 giờ).
• Tương tự như viên giải phóng tức thì, Cmax và AUC tăng không tuyến tính với liều dùng ở giai đoạn ổn định. Sau khi uống liều 2000 mg metformin viên giải phóng kéo dài, AUC quan sát được tương tự như khi uống 1000 mg metformin viên giải phóng tức thì, 2 lần/ngày.
• Sự biến thiên Cmax và AUC của từng cá thể đối với metformin viên giải phóng kéo dài tương đương khi quan sát với metformin viên giải phóng tức thì.
• Khi uống viên giải phóng kéo dài lúc đói, AUC giảm 30% (cả Cmax và Tmax đều không bị ảnh hưởng).
• Độ hấp thu trung bình của metformin trong Glumeform 1000 XR hầu như không bị thay đổi bởi thành phần thức ăn.
• Không thấy có sự tích tụ thuốc sau khi dùng liều lặp lại lên đến 2000 mg metformin hydroclorid viên giải phóng kéo dài.
• Sau khi uống liều đơn Glumeform 1000 XR ở trạng thái đói, nồng độ đỉnh trung bình của thuốc trong huyết tương là 1214 ng/ml đạt được trong vòng 5 giờ (khoảng 4 – 10 giờ).
• Với chỉ số Cmax và AUC ở người khỏe mạnh ở trạng thái no hay đói, Glumeform 1000 XR cho thấy có tương đương sinh học với Glumeform 500 XR, ở liều 1000 mg.
• Khi metformin hydroclorid viên nén giải phóng kéo dài được uống lúc no, AUC tăng 77% (Cmax tăng 26% và Tmax tăng khoảng 1 giờ).

• Metformin liên kết với protein huyết tương ở mức độ không đáng kể. Metformin phân chia vào trong hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện với khoảng thời gian xấp xỉ nhau.

• Metformin được bài tiết dưới dạng không đổi ở nước tiểu. Không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy ở người.

• Độ thanh thải của metformin > 400 ml/phút. Sau khi uống thuốc, thời gian bán thải khả kiến khoảng 6,5 giờ. Khi chức năng thận bị suy giảm, sự thanh thải ở thận giảm theo tỉ lệ của creatinin và vì thế kéo dài thời gian bán thải của metformin, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

Cách dùng

Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống, uống cả viên Glumeform 1000 XR, không bẻ hoặc nhai viên thuốc.

Liều dùng

• Liều khởi đầu đối với bệnh nhân đang không sử dụng metformin là 500 mg, một lần/ngày, dùng đường uống. Nếu bệnh nhân không gặp phản ứng có hại đường tiêu hóa và cần phải tăng liều thì có thể dùng thêm 500 mg sau mỗi khoảng thời gian điều trị từ 1 đến 2 tuần. Liều dùng của metformin cần được cân nhắc điều chỉnh trên từng bệnh nhân cụ thể dựa trên hiệu quả và độ dung nạp của bệnh nhân và không vượt quá liều tối đa được khuyến cáo là 2000 mg/ngày.
• Người lớn: Glumeform 1000 XR được chỉ định cho những bệnh nhân đã được điều trị bằng metformin (dạng giải phóng tức thì hoặc giải phóng kéo dài).
• Liều Glumeform 1000 XR nên tương đương với liều hàng ngày của metformin (dạng giải phóng tức thì hoặc giải phóng kéo dài), tối đa là 2000 mg uống vào bữa ăn tối.
• Sau 10 – 15 ngày điều trị nên kiểm tra sự tương thích về liều lượng của Glumeform 1000 XR dựa trên việc đo lượng đường huyết.

• Đối với bệnh nhân đã được điều trị metformin phối hợp với insulin, liều Glumeform 1000 XR nên tương đương với liều hàng ngày của metformin, tối đa là 2000 mg uống vào bữa ăn tối, trong khi liều insulin được điều chỉnh dựa trên việc đo lượng đường huyết.
• Người cao tuổi: Liều dùng của thuốc nên được điều chỉnh dựa vào chức năng thận. Cần thường xuyên đánh giá chức năng thận.
• Trẻ em: Do chưa có dữ liệu, không nên dùng Glumeform 1000 XR cho trẻ em.

• Glumeform 1000 XR có thể được sử dụng ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải Cl­Cr từ 45 – 59 ml/phút hoặc mức lọc cầu thận eGFR từ 45 – 59 ml/phút/1,73 m2) chỉ khi không có các yếu tố khác làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic và phải điều chỉnh liều như sau: liều khởi đầu là 500 mg hoặc 750 mg metformin hydroclorid (tương ứng 1 viên Glumeform 500 XR hoặc 1 viên Glumeform 750 XR), 1 lần/ngày. Liều tối đa là 1000 mg/ngày (1 viên Glumeform 1000 XR). Chức năng thận nên được theo dõi chặt chẽ (mỗi 3 – 6 tháng).
• Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó.
• Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 ml/ phút/ 1,73 m2.
• Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với metformin ở bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30 – 45 ml/ phút/ 1,73m2.
• Ở bệnh nhân đang sử dụng metformin và có eGFR giảm xuống dưới 45 ml/phút/ 1,73m2, đánh giá nguy cơ – lợi ích khi tiếp tục điều trị.
• Ngừng sử dụng metformin nếu bệnh nhân có eGFR giảm xuống dưới 30 ml/phút/ 1,73m2.
• Ngừng sử dụng metformin khi thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod:
• Trên những bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng từ 30 – 60 ml/ phút/ 1,73m2, trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh lý về gan, nghiện rượu hoặc suy tim, hoặc trên những bệnh nhân sẽ sử dụng thuốc cản quang chứa iod qua đường động mạch, ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod. Đánh giá lại chỉ số eGFR sau khi chiếu chụp 48 giờ sử dụng lại metformin nếu chức năng thận ổn định.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Không thấy giảm đường huyết sau khi uống 85 g metformin, mặc dù nhiễm toan lactic đã xảy ra trong trường hợp đó. Sử dụng metformin quá liều hoặc có những yếu tố nguy cơ đồng thời có thể gây nhiễm toan lactic. Phương pháp hiệu quả nhất để loại bỏ lactat và metformin là thẩm phân máu.
• Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

• Rối loạn tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Các tác dụng này xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và thường tự khỏi trong hầu hết các trường hợp.

• Rối loạn vị giác.

• Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Nhiễm toan lactic; giảm hấp thu vitamin B12.
• Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ, ngứa, mày đay.

• Có thể tránh những ADR về tiêu hóa nếu uống metformin vào bữa ăn và tăng liều dần từng bước.
• Khi dùng dài ngày có thể có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 nhưng ít quan trọng về lâm sàng và hãn hữu mới xảy ra, thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Điều trị những trường hợp này bằng vitamin B12 có kết quả tốt.
• Cần lưu ý ngừng điều trị metformin nếu nồng độ lactat huyết tương vượt quá 5 mmol/ lít.
• Suy giảm chức năng thận hoặc gan là một chỉ định bắt buộc phải ngừng điều trị metformin.
• Khi bị nhồi máu cơ tim hoặc nhiễm khuẩn máu, bắt buộc phải ngừng dùng metformin ngay.
• Không dùng hoặc hạn chế uống rượu do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.
• Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị với chế độ ăn có lượng calo rất thấp thì tốt nhất là ngừng dùng metformin.

Bảo quản

• Nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng.