SẢN PHẨM

Chỉ định

Thuốc SPORAL được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị các bệnh phụ khoa:

• Nhiễm nấm Candida âm đạo – âm hộ.

Ðiều trị các bệnh da/ niêm mạc, nhãn khoa:

• Nhiễm nấm ngoài da, lang ben, nhiễm Candida ở miệng, viêm giác mạc mắt do nấm.

Điều trị nấm móng do Dermatophyte hoặc nấm men.

Điều trị nấm toàn thân:

• Nhiễm nấm toàn thân do Aspergillus và Candida.
• Nhiễm nấm Cryptococcus ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch, bệnh nhân nhiễm Cryptococcus ở hệ thần kinh trung ương, chỉ sử dụng SPORAL khi liệu pháp ban đầu không phù hợp hoặc không hiệu quả.
• Nhiễm nấm Histoplasma.
• Nhiễm nấm Blastomyces.
• Nhiễm nấm Sporothrix.
• Nhiễm nấm Paracoccidioides.
• Các nhiễm nấm toàn thân khác.

Dược lực học

Itraconazol làm giảm tổng hợp ergosterol trong tế bào vi nấm. Ergosterol là thành phần thiết yếu của màng tế bào vi nấm. Sự suy giảm tổng hợp này tạo nên hiệu quả kháng nấm.

Itraconazol có phổ kháng nấm rộng: Candida spp., Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp, Coccidiodes immitis, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp, Histoplasma spp.,…

Các vi nấm không bị itraconazol ức chế: Zygomycetes, Fusarium spp., Scedosporium spp., và Scopulariopsis spp.

Dược động học

Hấp thu: Hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh đạt sau 2-5 giờ sau khi uống 1 viên nang. Sinh khả dụng khoảng 55%, sinh khả dụng đạt tối đa khi uống sau ăn no. Hấp thu tăng khi uống cùng với đồ uống có tính acid.

Phân bố: Hầu hết itraconazol kết hợp với protein huyết tương 99,9%, chủ yếu albumin 99,6%. Itraconazol có ái lực mạnh với lipid, chỉ 0,2 % dạng tự do. Itraconazol phân bố khắp cơ thể, rộng đến các mô. Nồng độ ở phổi, gan, lách, xương, dạ dày, cơ cao gấp 2 đến 3 lần nồng độ ở huyết tương, và gấp 4 lần ở mô sừng, đặc biệt là ở da. Nồng độ ở não tủy thấp hơn huyết tương nhưng vẫn có hiệu quả.

Chuyển hóa: Chuyển hóa mạnh ở gan qua CYP 3A4. Chất chuyển hóa chính: Hydroxy- itraconazol có hoạt tính tương đương itraconazol nhưng nồng độ cao gấp 2 lần itraconazol.

Thải trừ: Chủ yếu dạng không hoạt tính qua nước tiểu 35%, phân 54% trong vòng 1 tuần sau khi uống 1 liều dung dịch.

Cách dùng

Uống sau khi ăn no để đạt hấp thu tối đa, nuốt cả viên.

Liều dùng

Nhiễm nấm Candida âm hộ-âm đạo: 200 mg, 2 lần/ ngày trong 1 ngày hoặc 200mg/ lần/ ngày trong 3 ngày.

Nhiễm nấm ngoài da: 200 mg/ lần/ ngày trong 7 ngày hoặc 100 mg/ lần/ ngày trong 15 ngày.

Nhiễm nấm ở lòng bàn chân hoặc lòng bàn tay: 200 mg x 2 lần/ ngày trong 7 ngày hoặc 100 mg/ lần/ ngày trong 30 ngày.

Lang ben: 200 mg/ lần/ ngày trong 7 ngày.

Nhiễm Candida miệng: 100 mg/ lần/ ngày trong 15 ngày.

Viêm giác mạc mắt do nấm: 200 mg/ lần/ ngày trong 21 ngày, nên điều chỉnh thời gian điều trị theo đáp ứng lâm sàng.

Nấm móng do dermatophyte hoặc nấm men:

• Điều trị ngắt quãng: Một đợt điều trị là 2 viên nang 200 mg, 2 lần/ ngày trong 1 tuần, dừng 2 đợt điều trị cho nhiễm nấm móng tay và 3 đợt cho nhiễm nấm móng chân. Các đợt cách nhau 3 tuần không dùng thuốc, đáp ứng thấy rõ khi móng mọc trở lại và ngừng điều trị, đợt điều trị được mô tả như bảng sau:

• Điều trị liên tục

Nhiễm nấm Aspergillus: 200 mg/ lần/ ngày từ 2-5 tháng.

Nhiễm Candida: 100-200 mg/ lần/ ngày từ 3 tuần đến 7 tháng.

Nhiễm nấm Cryptococcus màng não: 200 mg, 1 lần/ ngày từ 2 tháng -1 năm.

Viêm màng não do Cryptococcus: 200 mg, 2 lần/ ngày từ 2 tháng -1 năm.

Nhiễm nấm Histoplasma: 200 mg, 1-2 lần/ ngày trong 6 tháng.

Nhiễm nấm Blastomyces: 100 mg/ lần/ ngày trong 6 tháng.

Nhiễm nấm Sporothrix ở da và hạch bạch huyết: 100 mg/ lần/ ngày trong 3 tháng.

Nhiễm nấm Paracoccidioides: 100 mg/ lần/ ngày trong 6 tháng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Xuất hiện ADR của thuốc.

Điều trị: Áp dụng các biện pháp hỗ trợ, có thể dùng than hoạt nếu cần.

Không thể loại itraconazol bằng thẩm phân máu.

Không có thuốc giải đặc hiệu.

Khi sử dụng thuốc SPORAL, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu.
• Rối loạn hệ tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Viêm mũi, viêm xoang, nhiễm trùng hô hấp trên.
• Rối loạn hệ máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu, tiểu cầu.
• Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn.
• Rối loạn hệ thần kinh: Rối loạn vị giác, giảm cảm giác, dị cảm.
• Rối loạn thính giác: Ù tai.
• Rối loạn hệ tiêu hóa: Táo bón, tiêu chảy, chứng ăn không tiêu, đầy hơi, nôn.
• Rối loạn gan, mật: Rối loạn chức năng gan, tăng bilirubin máu.
• Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, nổi mề đay.

Rất hiếm ADR <1/10000

• Rối loạn hệ miễn dịch: Bệnh huyết thanh, phù nề, phản ứng phản vệ.
• Rối loạn hệ thần kinh: Run.
• Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy.
• Rối loạn chuyển hóa: Tăng triglycerid máu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc SPORAL chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với itraconazol và bất cứ thành phần khác trong thuốc.
• Dùng chung với các thuốc chuyển hóa qua CYP 3A4 mà có thể gây kéo dài khoảng QT: Astemizol, cisaprid, dofetilid, mizolastin, pimozid, quinidin, terfenadin.
• Dùng chung với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase như lovastatin, simvastatin.
• Triazolam và midazolam uống.
• Các thuốc ergot alkaloid như dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin và methylergometrin.
• Nisoldipin.
• Không dùng cho bệnh nhân có bằng chứng rối loạn chức năng tâm thất như suy tim sung huyết hoặc có tiền sử suy tim sung huyết ngoại trừ trường hợp có nguy hại đến tính mạng hoặc nhiễm khuẩn nặng.
• Phụ nữ có thai.

Thận trọng khi sử dụng

Nguy cơ suy tim có thể tăng khi tổng liều itraconazol trong ngày tăng.

Nên ngừng thuốc khi có các dấu hiệu và triệu chứng suy tim.

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với thuốc chẹn calci do itraconazol ức chế chuyển hóa của các thuốc này.

Thận trọng ở bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc azol khác.

Mất thính lực khi dùng thuốc SPORAL có thể hồi phục khi ngừng thuốc nhưng có thể kéo dài ở một số bệnh nhân.

Nên xét nghiệm tính nhạy cảm trước khi dùng itraconazol.

Dữ liệu dùng thuốc trên trẻ em và người cao tuổi còn hạn chế.

Thận trọng khi dùng thuốc ở bệnh nhân suy gan, suy thận, xơ nang.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa nghiên cứu.

Thời kỳ mang thai

Không dùng cho phụ nữ mang thai trừ trường hợp đe dọa tính mạng mà đã được cân nhắc đến lợi ích và nguy cơ cho bào thai.

Thời kỳ cho con bú

Chỉ 1 lượng nhỏ itraconazol vào sữa mẹ, nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng.

Tương tác thuốc

Thuốc làm giảm nồng độ itraconazol trong huyết tương:

• Thuốc làm giảm acid dạ dày: Thuốc kháng histamin H2, PPI.
• Dùng đồng thời itraconazol với thuốc cảm ứng enzyme CYP3A4 mạnh có thể làm giảm sinh khả dụng của itraconazol.
• Kháng sinh isoniazid, rifabutin, rifamicin.
• Thuốc chống co giật: Carbamazepin, phenobarbital, phenytoin.
• Thuốc kháng virus: Efavirenz, nevirapin.

Các thuốc bị tăng nồng độ trong huyết tương do itraconazol: