SẢN PHẨM

Chỉ định

Thuốc Kipel Film coated Tabs 10mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị ở người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên:

• Hen phế quản: Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính.
• Co thắt phế quản do gắng sức: Dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức.
• Viêm mũi dị ứng: Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm).

Dược lực học

Montelukast gây ức chế thụ thể cysteinyl leukotriene ở đường dẫn khí nhờ khả năng ức chế co thắt phế quản do hít phải LTD4 trong bệnh hen suyễn. Với liều thấp hơn 5mg gây ức chế đáng kể LTD4 chất gây ra co thắt khí quản.

Dược động học

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống, ở người lớn, sau khi uống viên bao phim 10mg lúc bụng đói, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) đạt được trong vòng 3 – 4 giờ(Tmax). Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn sáng tiêu chuẩn, ở trẻ em từ 2 – 5 tuổi dùng viên nhai 4mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2 giờ sau khi nhai.

Ở người lớn dùng viên nhai 5mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2 – 2,5 giờ sau khi nhai. Sinh khả dụng trung bình đường uống lúc đói là 73% và 63% khi dùng với bữa ăn sáng tiêu chuẩn.

Phân bố

Trên 99% montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định trung bình từ 8 – 11 lít.

Chuyển hóa

Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. Ở người lớn và trẻ em dùng liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa của montelukast trong huyết tương ở trạng thái ổn định không thể phát hiện được.

Thải trừ

Độ thanh thải montelukast trong huyết tương trung bình là 45ml/phút ở người trưởng thành khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast có đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân thu thập trong 5 ngày và dưới 0,2% được tìm thấy trong nước tiểu. Kết hợp với việc đánh giá sinh khả dụng đường uống của montelukast cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua đường mật.

Một số nghiên cứu cho thấy, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của montelukast ở thanh niên khoẻ mạnh nằm trong khoảng từ 2,7 đến 5,5 giờ. Dược động học của montelukast gẩn như tuyến tính với liều uống lên đến 50mg. Khi dùng liều 10mg/ngày, chỉ có một lượng nhỏ thuốc tích lũy trong huyết tương (14%).

Cách dùng

Kipel Film coated Tabs 10mg dùng uống nguyên viên với nước.

Liều dùng

Hen phế quản mạn tính

Montelukast nên được sử dụng mỗi ngày một lần vào buổi tối với liều sau:

Người lớn và thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 1 viên 10mg.

Trẻ em dưới 15 tuổi: Nên sử dụng dạng bào chế và hàm lượng khác phù hợp hơn (sử dụng viên nhai 4mg ở trẻ em 2 – 5 tuổi và viên nhai 5mg ở trẻ em 6 – 14 tuổi).

Co thắt phế quản do gắng sức (EIB) ở bệnh nhân từ 15 tuổi trở lên

Để ngăn ngừa cơn co thắt phế quản do gắng sức (EIB), nên dùng liều đơn 10mg montelukast ít nhất 2 giờ trước khi tập luyện.

Chỉ dùng 1 liều duy nhất trong vòng 24 giờ. Nếu đã dùng montelukast mỗi ngày cho chỉ định khác (kể cả hen phế quản mạn tính), không cần dùng thêm liều để ngăn ngừa EIB.

Viêm mũi dị ứng

Đối với viêm mũi dị ứng, montelukast nên dùng mỗi ngày một lần. Hiệu quả đã được chứng minh cho viêm mũi dị ứng theo mùa khi sử dụng montelukast vào buổi sáng hay buổi tối mà không liên quan đến thời điểm bữa ăn. Thời gian dùng thuốc tuỳ theo nhu cầu của từng đối tượng.

Người lớn và thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 1 viên 10mg.

Trẻ em dưới 15 tuổi: Nên sử dụng dạng bào chế và hàm lượng khác phù hợp hơn (sử dụng viên nhai 4mg ở trẻ em 2 – 5 tuổi và viên nhai 5mg ở trẻ em 6 – 14 tuổi).

Hen phế quản và viêm mũi dị ứng

Bệnh nhân vừa bị hen phế quản vừa bị viêm mũi dị ứng nên dùng 1 viên mỗi ngày vào buổi tối.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có liệu pháp đặc hiệu để điều trị quá liều montelukast.

Những phản ứng có hại thường xảy nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.

Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.